As ações farmacológicas dos androgênios são conseqüência de suas ações fisiológicas. Três efeitos decorrem de suas aplicações, ação virilizante, ação antiestrogênica e ação anabólica. Nem sempre é possível isolar estes resultados, sobretudo as ações virilizante e anabólica.
O efeito anabólico corresponde à propriedade da testosterona de promover um aumento da massa muscular, através da hipertrofia de fibras musculares, devido ao aumento da síntese protéica intracelular. Os esteróides sintéticos conseguiram potencializar este efeito, promovendo aumento da força de contratilidade e do volume da célula muscular, através dos seguintes mecanismos, incremento da armazenagem de fósforo creatina (CP); balanço nitrogenado positivo; maior retenção de glicogênio, favorecimento da captação de aminoácidos; bloqueio do cortisol.
Já o efeito andrógeno da testosterona, ocasiona o desenvolvimento das características sexuais secundárias masculinas e a maturação dos órgãos reprodutores masculinos (crescimento do pênis e do escroto; aparecimento de pêlos púbicos, axilares e de barba; crescimento da laringe e espessamento das cordas vocais, resultando numa voz de timbre baixo; maior ativação das glândulas sebáceas e espessamento da pele; alterações psicológicas e comportamentais).
Os protótipos dos esteróides anabólicos visam minimizar, ou erradicar, tais efeitos, a fim de obter moléculas que apresentem um efeito anabólico superior ao da testosterona e um mínimo de efeitos andrógenos. Clinicamente, os androgênios são indicados em algumas terapêuticas de, hipogonadismo e castração; tumores mamários; osteoporose; controle de menopausa e andropausa. Entretanto, são justamente as propriedades andrógenas dos esteróides anabólicos que resultam em efeitos colaterais e contra-indicações. Dependendo da proporção entre droga utilizada, tempo e quantidade, os riscos do uso de um esteróide podem ser maiores ou menores, começando por reprimir a produção natural de testosterona pelo organismo.
